Антибиотики пенициллинового ряда

Антибиотики пенициллинового ряда отличаются слабой токсичностью, расширенным спектром действия. Пенициллиновые антибиотики оказывают бактерицидное действие на большинство штаммов грамположительных, грамотрицательных бактерий, синегнойную палочку.

Пенициллиновый ряд

Действие препаратов из списка антибиотиков пенициллинового ряда определяется их способностью вызывать гибель патогенной микрофлоры. Пенициллины действуют бактерицидно, взаимодействуя с ферментами бактерий, нарушая синтез бактериальной стенки.

Мишенями для пенициллинов служат размножающиеся бактериальные клетки. Для человека антибиотики пенициллиновой группы безопасны, так как мембраны человеческих клеток не содержат бактериального пептидогликана.

Врачи отмечают, что антибиотики пенициллинового ряда остаются важным инструментом в борьбе с бактериальными инфекциями. Эти препараты, открытые более 90 лет назад, по-прежнему эффективны против многих патогенов, включая стрептококки и стафилококки. Однако специалисты предупреждают о необходимости разумного использования пенициллинов, чтобы избежать развития устойчивости микроорганизмов. Врачам важно правильно диагностировать инфекцию и назначать антибиотики только при необходимости. Кроме того, они подчеркивают, что пациенты должны строго следовать рекомендациям по дозировке и длительности лечения, чтобы обеспечить максимальную эффективность терапии и минимизировать риск побочных эффектов. В целом, пенициллины остаются надежным выбором, но их использование требует внимательного подхода.

Пенициллины за 10 минут. Классификация, механизм действия, строение и спектр активности. Пенициллин

Классификация

По способу производства и свойствам различают две основных группы пенициллиновых антибиотиков:

• природные – открыты в 1928 г. Флеммингом;
• полусинтетические – созданы впервые в 1957 году, когда было выделено активное ядро антибиотика 6-АПК.

Ряд природных пенициллинов, получаемых из микрогриба Penicillum, не устойчив к бактериальным ферментам пенициллиназам. Из-за этого спектр активности натурального пенициллинового ряда сужен, по сравнению с группой полусинтетических препаратов.

Классификация пенициллинового ряда:

• природные;
  • феноксиметилпенициллин – Оспен и аналоги;
  • бензатин бензилпенициллин — Ретарпен;
  • бензилпенициллин – Прокаин пенициллин;
• полусинтетические;
  • аминопенициллины – амоксициллины, ампициллины;
  • антистафилококковые;
  • антипсевдомонадные;
    • карбоксипенициллины;
    • уреидопенициллины;
  • ингибиторзащищенные;
  • комбинированные.

Под влиянием широкого использования антибиотиков бактерии научились вырабатывать ферменты бета-лактамазы, которые разрушают пенициллины в желудке.

Чтобы преодолеть способность бактерий, продуцирующих бета-лактамазы, разрушать антибиотики, создали комбинированные ингибиторзащищенные средства.

Спектр действия

Природные пенициллины проявляют активность в отношении бактерий:

• грамположительных – стафилококков, стрептококков, пневмококков, листерий, бацилл;
• грамотрицательных – менингококков, гонококков, Haemophilus ducreyi – вызывающей мягкий шанкр, Pasteurella multocida – вызывающей пастереллёз;
• анаэробов – клостридий, фузобактерий, актиномицетов;
• спирохет – лептоспиры, боррелии, бледной спирохеты.

Спектр действия полусинтетических пенициллинов шире, чем у природных.

Полусинтетические группы антибиотиков из списка пенициллинового ряда классифицируют по спектру действия, как:

• не активные к синегнойной палочке;
• антисинегнойные препараты.

Антибиотики пенициллинового ряда вызывают у людей разные мнения. Многие отмечают их эффективность в лечении бактериальных инфекций, таких как пневмония и ангина. Пациенты ценят, что эти препараты часто помогают быстро справиться с болезнью и облегчают симптомы. Однако, существуют и опасения. Некоторые люди высказывают недовольство по поводу побочных эффектов, таких как аллергические реакции или расстройства пищеварения. Также обсуждается проблема устойчивости бактерий к антибиотикам, что вызывает тревогу у медиков и пациентов. Важно, чтобы антибиотики применялись осознанно и только по назначению врача, чтобы сохранить их эффективность в будущем.

Базисная фармакология бета-лактамов. Часть 1

Показания

В качестве препаратов первой линии для лечения бактериальных инфекций антибиотики из пенициллинового ряда используются при лечении:

• заболеваний дыхательной системы – пневмонии, бронхита;
• ЛОР-заболеваний – отитов, ангины, тонзилофарингита, скарлатины;
• болезней мочевыводящей системы – цистита, пиелонефорита
• гонореи, сифилиса;
• кожных инфекций;
• остеомиелита;
• бленнореи новорожденных;
• бактериальных поражений слизистых оболочек, соединительной ткани;
• лептоспироза, актиномикоза;
• менингита.

Природные пенициллины

Натуральные бензилпенициллины разрушаются и бета-лактамазами, и желудочным соком. Производятся препараты этой группы, как лекарства для инъекций:

• пролонгированного действия – аналоги с названиями Бициллины по номерами1и 5, новокаиновая соль бензилпеннициллина;
• короткого действия – натриевая, калиевая соли бензилпенициллина.

Продолжительно выделяются в кровь при назначении внутримышечно депо-формы пенициллинов, медленно высвобождающиеся из мышцы в кровь после укола:

• Бицеллины 1 и 5 – назначаются 1 раз в сутки;
• Бензилпенициллин новокаиновую соль – 2 – 3 р./сут.

Фармакология | ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Аминопенициллины

Антибиотики из списка аминопенициллинов эффективны против большинства инфекций, вызванных бактериями Enterobacteriaceae, хеликобактер пилори, гемофильная палочка и др. названий преимущественно грамотрицательных бактерий.

В список антибиотиков аминопенициллинов пенициллинового ряда входят препараты:

• ампициллиновый ряд;
  • Ампициллина тригидрат;
  • Ампициллин;
• амоксициллин;
  • Флемоксин Солютаб;
  • Оспамокс;
  • Амосин;
  • Экобол.

Активность антибиотиков из списка ампициллинов и амоксициллинов, спектры действия препаратов данных групп пенициллинов сходны.

Антибиотики ампициллинового ряда слабее влияют на пневмококки, однако, активность Ампициллина и его аналогов с названиями Ампициллин Акос, Ампициллина тригидрат выше по отношению к шигеллам.

Назначаются антибиотики группы:

• ампициллинов – внутрь в таблетках и в уколах в/м, в/в;
• амоксициллинов – для приема внутрь.

Амоксициллиновый ряд эффективен от синегнойной палочки, но отдельные представители группы разрушаются бактериальными пенициллиназами.  Пенициллины из группы ампициллиновым антибиотиков к ферментам пенициллиназам устойчивы.

Антистафилококковые пенициллины

В группу антистафилококковых пенициллинов входят антибиотики названий:

• оксациллин;
• диклоксациллин;
• нафциллин;
• метициллин.

Препараты устойчивы к стафилококковым пенициллиназам, которые разрушают другие антибиотики пенициллинового ряда. Самый известный из данной группы – антистафилококковый препарат Оксациллин.

Антисинегнойные пенициллины

Антибиотики данной группы обладают большим спектром действия, чем аминопенициллины, эффективны против синегнойной палочки (Pseudomonas aeruginosa), вызывающей тяжелые циститы, гнойные ангины, кожные инфекции.

В список группы противосинегнойных пенициллинов входят:

• карбоксипенициллины – препараты;
  • Карбецин;
  • Пиопен;
  • Карбенициллин динатриевый;
  • Тиментин;
• группа уреидопенициллинов;
  • Securopen;
  • Azlin;
  • Baypen;
  • пиперациллин Пициллин.

Карбенициллин выпускается только в виде порошка для в/м, в/в инъекций. Назначаются антибиотики данной группы взрослым.

Тиментин назначается при тяжелых инфекциях мочеполовой, респираторной системы. Азлоциллин и аналоги назначаются в инъекциях при гнойно-септических состояниях:

• перитоните;
• септическом эндокардите;
• сепсисе;
• абсцессе легкого;
• тяжелых инфекциях мочеполовой системы.

Пиперациллин прописывается преимущественно при инфекциях, вызванных клебсиеллами.

Ингибиторзащищенные, комбинированные средства

К ингибиторзащищенным пенициллинам относятся комбинированные препараты, в состав которых входит антибиотик и вещество, блокирующее активность бактериальных бета-лактамаз.

В качестве ингибиторов бета-лактамаз, которых насчитывается около 500 разновидностей,  выступают:

• клавулановая кислота;
• тазобактам;
• сульбактам.

Для лечения респитаторных, мочеполовых инфекций используются преимущественно защищенные антибиотики пенициллинового ряда с названиями:

• амоксициллин+клавунат;
  • Аугментин;
  • Амоксиклав;
  • Амоксил;
• ампициллин+сульбактам — Уназин.

От инфекций, протекающих на фоне ослабленного иммунитета, прописывают:

• тикарциллин+клавунат — Тиментин;
• пиперациллин+тазобактам — Тазоцин.

К препаратам комбинированного действия относится антибактериальное средство Ампиокс и его аналог Ампиокс–натрий, включающие ампициллин+оксациллин.

Ампиокс выпускается в таблетках и в виде порошка для инъекций. Применяется Ампиокс при лечении детей и взрослых от тяжелого сепсиса, септического эндокардита, послеродовой инфекции.

Пенициллины для взрослых

В список полусинтетических пенициллинов, которые широко используются от ангин, отитов, фарингитов, синуситов, пневмоний, входят лекарства в таблетках и уколах:

• Хиконцил;
• Оспамокс;
• Амоксиклав;
• Амоксикар;
• Ампициллин;
• Аугментин;
• Флемоксин Солютаб;
• Амоксиклав;
• Пиперациллин;
• Тикарциллин;

Против гнойного, хронического пиелонефрита, бактериального цистита, уретрита, эндометрита, сальпингита у женщин назначают пенициллины:

• Аугментин;
• Амоксиклав;
• Ампициллин+сульбактам;
• Медоклав;
• Пиперациллин+тазобактам;
• Тикарциллин с клавуланатом.

Против простатита пенициллины не используются, так как не проникают в ткани простаты.

При аллергии на пенициллины у больного возможна крапивница, анафилактический шок и в случае лечения цефалоспоринами.

Чтобы избежать аллергической реакции, при аллергии к бета-лактамным антибиотикам,  которыми являются пенициллины и цефалоспорины, назначают антибиотики группы макролидов.

Обострение хронического пиелонефрита у беременных лечат:

• Ампициллином;
• Амоксициллин+клавуланатом;
• Тикарциллин+клавуланатом;
• Оксациллином — при стафилококковой инфекции.

В список антибиотиков не пенициллинового ряда, которые врач может назначить при беременности от ангины, бронхита или пневмонии, входят лекарства:

• цефалоспорины;
  • Цефазолин;
  • Цефтриаксон;
• макролиды;
  • Азитромицин;
  • Кларитромицин.

Пенициллины для лечения детей

Пенициллины относятся к малотоксичным антибиотикам, из-за чего их часто назначают при инфекционных заболеваниях детям.

Предпочтение при лечении детей отдается ингибиторзащищенным пенициллинам, предназначенным для приема внутрь.

В список антибиотиков пенициллинового ряда, предназначенных для лечения детей, входят Амоксициллин и аналоги, Аугментин, Амоксиклав, Флемоксин и Флемоклав Солютаб.

Используются для лечения детей и формы антибиотика Солютаб не пенициллинового ряда, в список входят аналоги с названиями:

• Вильпрафен Солютаб;
• Юнидокс Солютаб.

Лекарства в форме диспергируемых таблеток Солютаб действуют не менее эффективно, чем инъекции, и вызывают меньше детского горя и слез в процессе лечения. Прочитать об антибиотиках в форме диспергируемых шипучих таблеток можно на странице «Антибиотик Солютаб».

С рождения применяется для лечения детей препарат Оспамокс и ряд его аналогов, которые производятся в растворимых таблетках, гранулах и порошке для приготовления суспензии. Назначение дозировки делает врач, исходя из возраста и веса ребенка.

У детей возможно накопление пенициллинов в организме, вызванное незрелостью системы мочевыделения или заболеваниями почек. Повышенная концентрация антибиотика в крови оказывает токсическое действие на нервные клетки, что проявляется судорогами.

При появлении подобных симптомов лечение прекращают, а антибиотик пенициллинового ряда заменяют ребенку препаратом другой группы.

Противопоказания, побочные эффекты пенициллинов

К противопоказанию для применения пенициллинового ряда относится аллергия на аналоги пенициллинов и на цефалоспорины. Если при лечении появилась сыпь, кожный зуд, нужно прекратить прием препаратов и обратиться к врачу.

Аллергия на пенициллины может проявляться отеком Квинке, анафилаксией.

Список побочных эффектов у пенициллинов небольшой. Основным негативным проявлением служит подавление полезной кишечной микрофлоры.

Диарея, кандидоз, кожная сыпь — вот основные побочные эффекты от применения пенициллинов. Реже побочное действие препаратов данного ряда проявляется:

• тошнотой, рвотой;
• головной болью;
• псевдомембранозным колитом;
• отеками.

Применение некоторых групп пенициллинового ряда — бензилпенициллинов, карбенициллинов, способно вызвать нарушение электролитного баланса с возникновением гиперкалиемии или гипернатриемии, что усиливает риск сердечного приступа, повышения артериального давления.

Шире список нежелательных реакций у оксациллина и аналогов:

• нарушение лейкоцитарной формулы – низкий гемоглобин, пониженные нейтрофилы;
• со стороны почек у детей – появление крови в моче;
• температура, рвота, тошнота.

Чтобы предупредить развитие нежелательных эффектов, необходимо соблюдать инструкцию по применению, принимать лекарство в дозировке, назначенной врачом.

Более полную информацию о каждой группе антибиотиков пенициллинового ряда прочтите в рубрике «Препараты».

Вопрос-ответ

Какие антибиотики относятся к пенициллину ряду?

АмоксициллинАмпициллинКарбенициллинДиклоксациллинНафциллинОксациллинПенициллин G. Пенициллин V.

Какой лучший антибиотик широкого спектра действия?

АМОКСИКЛАВ – относится к группе аминопенициллинов. СУМАМЕД – популярный противомикробный препарат для лечения инфекций ЖКТ, мочеполовой системы, болезней дыхательный путей – ангины, бронхита, пневмонии. ЦЕФОПЕРАЗОН – относится к группе цефалоспоринов. Ещё

Какие антибиотики относятся к защищенным пенициллинам?

– На сегодня так называемые защищенные пенициллины широко применяются в клинической практике. К ним относятся такие комбинации, как амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам, тикарциллин/клавуланат, пиперациллин/тазобактам. Наиболее популярен амоксициллин/клавуланат.

Какой самый безопасный антибиотик?

В целом, конечно, наиболее безопасной категорией антибиотиков нужно считать беталактамные препараты. Это аминопенициллины и цефалоспорины, и макролиды. Какие антибактериальные препараты дают наименьшее число аллергических реакций, а какие наибольшее? Наибольшее – это все-таки пенициллин, аминопенициллины.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема антибиотиков пенициллинового ряда обязательно проконсультируйтесь с врачом. Самолечение может привести к неправильному выбору препарата и ухудшению состояния здоровья.

СОВЕТ №2

Следуйте предписанной дозировке и режиму приема антибиотиков. Прерывание курса лечения или изменение дозы могут привести к развитию устойчивости бактерий к препарату.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты и аллергические реакции. Если у вас есть известная аллергия на пенициллин, обязательно сообщите об этом врачу перед началом лечения.

СОВЕТ №4

Не забывайте о важности поддержания здорового образа жизни во время лечения: пейте достаточно воды, соблюдайте сбалансированное питание и отдыхайте, чтобы поддержать иммунную систему в борьбе с инфекцией.